АЦЕТИЛЦИСТЕИН 600 мг | unipharma

АЦЕТИЛЦИСТЕИН

(ACETYLCYSTEINE)

Состав:

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 саше (3,0 г порошка) содержит ацетилцистеина 600 мг;

другие составляющие: сахароза, ароматизатор лесная ягода (концентрат сока черной смородины, этилацетат, терпиненол-4 натуральный, D-камфора, гепта-2,4-диенал, мальтодекстрин, глицерол триацетат, декстрин, кислота уксусная), сахарин.

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от светло-розового до розового цвета, возможно наличие легко распадающихся агломератов с запахом лесных ягод.

Фармакотерапевтическая группа. Муколитические средства.

Код ATX R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, оказывающих вязкости гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина – фермента, ингибирующего эластазу, хлорноватой кислотой (HOCl) – сильным окислителем, производимым миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому АЦ, являющийся прекурсором глютатиона, оказывает косвенный антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространённым в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как

экзо-, да и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. В результате этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных ХОБЛ прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких), возможно вследствие уменьшения воздушного захвата.

У пациентов с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких. окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовало снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (приблизительно 10%). Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. У пациентов с разными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в ​​течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом преимущественно он выявляется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путём. Около 30% дозы выводится почками. Т1/2 АЦ составляет 6,25 часов.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказания.

Известна гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

Детский возраст до 12 лет. Это не противопоказание к применению при лечении передозировки парацетамолом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее

2-х часов. Это не касается цеффикса и лоракарбефа.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружены значительные гипотензии и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Воздействие на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения.

Пациенты, больные бронхиальной астмой, во время лечения препаратом должны находиться под строгим контролем из-за возможного развития бронхоспазма. При высыпании содержимого саше в посуду при приготовлении раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую носа, вследствие чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества.

Препарат содержит сахарозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Это лекарственное средство содержит 0,048 ммоль (1,12 мг)/дозу натрия. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, придерживающимся диеты с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных влияний на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

В качестве меры предосторожности следует избегать применения лекарственного средства беременным женщинам. Перед применением в период беременности потенциальные риски должны сопоставляться с ожидаемой пользой.

Кормление грудью

Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

Принимать препарат в период беременности или кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети от 12 лет

1 саше 600 мг растворить в 1/2 стакана воды и принимать 1 раз в сутки.

Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом

В первые 10 ч после приема токсического вещества можно быстро применить Ацетилцистеин из расчета 140 мг/кг, далее – из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 дней.

Ацетилцистеин необходимо принять без промедления сразу после приготовления раствора.

Дети.

Применять детям старше 12 лет.

Передозировка.

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для применения внутрь.

Имеются данные о применении добровольцам, принимавшим 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение трех месяцев без каких-либо серьезных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг/сут не вызывает передозировки.

Симптомы.

Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение.

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Далее представлены нежелательные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь.

Класс систем органов

Побочные реакции

Нечасто

(≥1/1000-<1/100)

Редко (≥1/10000-<1/1000)

Очень редко (<1/10000)

Неизвестно

Со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность

Анафилактический шок, анафилактические/анафилактические реакции

Со стороны крови и лимфатической системы

Анемия

Со стороны нервной системы

Головная боль

Со стороны органов слуха и лабиринта

Колокол в ушах

Со стороны дыхательной системы

Ринорея

Со стороны сердца

Тахикардия

Со стороны сосудов

Геморрагии

Со стороны органов грудной клетки и средостения

Бронхоспазм, диспное

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Рвота, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота

Диспепсия

Неприятный запах изо рта

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд

Экзема

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Гипертермия

Отек лица

исследование

Снижение АД

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщали о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи понижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях.

Важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг баланса польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

При растворении ацетилцистеина следует пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.

Упаковка.

По 3 г порошка в саше, по 20 саше в пачке из картона.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель/заявитель. ООО «Тернофарм».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности/ местонахождение заявителя.

Украина, 46010, г. Тернополь, ул. Фабричная, 4

Тел./факс: (0352) 521-444, www.ternopharm.com.ua.

Дата последнего просмотра. 28.10.2021

инструкция по применению, аналоги, статьи » Справочник ЛС

Главная

Ацетилцистеин

Список торговых наименований

Ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, снижает вязкость слизи и замедляет полимеризацию мукопротеидов за счет того, что в совей структуре имеет свободные сульфгидрильные группы. Ацетилцистеин разжижает мокроту и сильно увеличивает ее объем (в некоторых случаях необходимо использование отсоса для того, чтобы не допустить «затопление» легких). Ацетилцистеин стимулирует мукозные клетки, чей секрет лизирует фибрин. Ацетилцистеин активирует процессы детоксикации и повышает продукцию глутатиона. Ацетилцистеин имеет и противовоспалительные свойства, которые обусловлены подавлением продукции реактивных кислородных метаболитов и свободных радикалов, которые являются ответственными за развитие в воздухоносных путях и легочной ткани хронического и острого воспаления.

После приема внутрь ацетилцистеин хорошо всасывается, но биодоступность его низкая (не больше 10%, при «первом прохождении» через печень препарат подвергается дезацетилированию с формированием цистеина). Через 1 — 3 часа в плазме достигается максимальная концентрация. С белками плазмы ацетилцистеин связывается примерно на 50%. Ацетилцистеин проходит через плацентарный барьер и определяется в околоплодной жидкости. Период полувыведения после приема внутрь составляет 1 час, период полувыведения увеличивается до 8 часов при циррозе печени. Выводится ацетилцистеин в виде неактивных метаболитов (диацетилцистеин, неорганические сульфаты) в основном почками, в неизмененном виде кишечником выделяется незначительная часть.

Тяжелое отделение мокроты (при трахеите, бронхите, бронхиолите, бронхоэктатической болезни, пневмонии), муковисцидоз, эмфизема легких, абсцесс легкого, ларинготрахеит, бронхиальная астма, интерстициальные болезни легких, гнойный и катаральный отит, синусит (включая и гайморит), ателектаз легкого (из-за закупорки слизистой пробкой бронхов), удаление из дыхательных путей вязкого секрета при послеоперационных и посттравматических состояниях, отравление парацетамолом (как антидот).

Гиперчувствительность, обострение язвенной болезни.

Ацетилцистеин принимается внутрь (после еды), вводится внутривенно, внутримышечно, эндобронхиально, ингаляционно, принимается местно. Режим приема и дозы устанавливаются врачом индивидуально. Внутрь, для взрослых — 400 – 600 мг в сутки в 2 – 3 приема. Для детей разовая доза зависит от возраста. Внутривенно или внутримышечно, для взрослых — 1 раз в сутки по 300 мг, для детей 6 — 14 лет — 1 раз в сутки по 150 мг, до 6 лет предпочтительно проведение перорального лечения, но при необходимости парентерального введения и наличии показаний суточная доза равна 10 мг/кг массы тела. Детям до 1 года внутривенное введение возможно только в условиях стационара по жизненным показаниям. Ингаляционно, 3 – 4 раза в день по 2 – 5 мл 20% раствора (в течение 15 – 20 минут). Местно, для промывания носовых ходов, слуховых проходов: на 1 процедуру используют 1,5 – 3 мл 10% раствора.
У пациентов, которые имеют синдром бронхообструкции (может развиваться достаточно часто при усилении бронхоспазма), необходимо сочетать ацетилцистеин с бронхолитиками.

Система пищеварения: тошнота, изжога, рвота, стоматит, ощущение переполнения желудка; аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, бронхоспазм (в основном у больных, которые имеют гиперреактивность бронхов), крапивница; прочие: лихорадка, сонливость, редко — рефлекторный кашель, шум в ушах, ринорея (при ингаляционном использовании), местное раздражение дыхательных путей, жжение в месте инъекции (при парентеральном использовании).

Совместное использование ацетилцистеина и противокашлевых препаратов вследствие подавления кашлевого рефлекса может усилить застой мокроты, поэтому использовать их вместе не следует. При совместном использовании ацетилцистеина и нитроглицерина возможно потенцирование антиагрегантного и сосудорасширяющего действия нитроглицерина. При одновременном использовании ацетилцистеина с антибиотиками, такими как ампициллин, тетрациклины (кроме доксициклина), амфотерицин В, возможно взаимодействие их (антибиотиков) с тиоловой SH-группой, имеющейся в составе ацетилцистеина, этот процесс ведет к взаимному уменьшению активности (интервал между приемом антибиотиков и ацетилцистеина должен быть не меньше 2 часов). Ацетилцистеин снижает гепатотоксическое воздействие парацетамола. Фармацевтически ацетилцистеин несовместим с растворами других препаратов. При контакте ацетилцистеина с резиной, металлами образуются сульфиды, которые имеют характерный запах.

Ограничения к применению

Язвенная болезнь, кровохарканье, варикозное расширение вен пищевода, легочное кровотечение, бронхиальная астма без сгущения мокроты, фенилкетонурия, артериальная гипертензия, болезни надпочечников, почечная или/и печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности возможно использование ацетилцистеина, если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода. На время лечения ацетилцистеином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

При передозировке ацетилцистеином развиваются диарея, боли в желудке, рвота, тошнота, изжога. Необходимо проведения симптоматического лечения.

«Политика конфиденциальности»

Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Ацетилцистеин 600 мг капсулы – Краткое описание характеристик продукта (SmPC)

Эта информация предназначена для медицинских работников. Полный список вспомогательных веществ см. в разделе 6.1.

Почти белый кристаллический порошок, наполненный белым твердым желатином 00 Размер капсулы.

Муколайт 600 мг Капсулы представляют собой муколитическое средство для дополнительной терапии заболеваний дыхательных путей, характеризующихся обильным выделением вязкой слизи, включая хроническую обструктивную болезнь дыхательных путей.

Обычно рекомендуемая доза составляет:

Взрослые, включая пожилых людей и подростков от 14 лет и старше: 600 мг (1 капсула) один раз в день.

Продолжительность терапии: продолжительность терапии зависит от характера и тяжести заболевания и определяется врачом.

Для перорального применения.

Проглотите капсулу, запивая водой. Капсулу следует принимать после еды.

Печеночная и почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек или печени недостаточно данных о необходимости коррекции дозы. Печеночная и почечная недостаточность может снизить клиренс, что может привести к усилению побочных реакций вследствие кумуляции препарата.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

Это лекарство не следует применять у детей младше 14 лет.

При приеме ацетилцистеина сообщалось о серьезных кожных реакциях, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, но они возникают редко. По этой причине следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить прием ацетилцистеина в случае появления новых изменений кожи и слизистых оболочек. См. также раздел 4.8.

Нет исследований эффективности и безопасности приема капсул ацетилцистеина 600 мг один раз в день у подростков. Однако сообщалось о легких, умеренных или тяжелых побочных реакциях при внутривенном введении ацетилцистеина у подростков.

Этот продукт следует с осторожностью применять пациентам с бронхиальной астмой и пациентам с язвенной болезнью в анамнезе.

Этот продукт следует использовать с осторожностью пациентами с непереносимостью гистамина. Им следует избегать длительной терапии, поскольку ацетилцистеин 600 мг в капсулах влияет на метаболизм гистамина и может привести к симптомам непереносимости (например, головным болям, риниту, зуду).

Ацетилцистеин может, особенно в начале лечения, вызывать истончение и увеличение объема бронхиального секрета. Если пациент не может адекватно отхаркивать мокроту, следует применить соответствующие поддерживающие меры (такие как постуральный дренаж и удаление аспирации).

Специальных исследований у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводилось. Печеночная и почечная недостаточность может снижать клиренс и повышать уровень ацетилцистеина в плазме, что может привести к усилению побочных реакций вследствие кумуляции препарата.

Анализ взаимодействия с другими лекарственными средствами проводился только у взрослых.

Противокашлевые средства

Если этот продукт используется в сочетании с лекарствами, облегчающими кашель (противокашлевые средства), подавленный кашлевой рефлекс может вызвать опасное накопление секрета, а это означает, что показания для этого комбинированного лечения должны быть установлены особенно тщательно.

Активированный уголь

Одновременное применение с активированным углем может снизить эффективность ацетилцистеина.

Антибиотики

Сообщения об инактивации антибиотиков (аминогликозидов, пенициллинов, тетрациклинов) ацетилцистеином указывают на то, что эта инактивация происходит только при непосредственном смешивании этих веществ in vitro. Тем не менее, прием пероральных доз антибиотиков и капсул с ацетилцистеином должен быть разделен минимальным периодом в два часа. Это не относится к антибиотикам цефиксиму или лоракарбефу.

Ацетилцистеин и тринитрат глицерина

Одновременное введение этих препаратов может усилить сосудорасширяющее и ингибирующее агрегацию тромбоцитов действие тринитрата глицерина. Если такое комбинированное лечение считается необходимым, следует наблюдать за пациентом на предмет возможной артериальной гипотензии, которая может быть серьезной и проявляться головными болями.

Интерфейс для измерения лабораторных параметров

Ацетилцистеин может влиять на колориметрический анализ салицилатов.

Ацетилцистеин может влиять на результаты измерения кетонов в моче.

Беременность

Данные о применении ацетилцистеина беременными женщинами отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие (см. также раздел 5.3).

Лактация

Недостаточно информации о выделении ацетилцистеина или его метаболитов в грудное молоко. Применение во время беременности и кормления грудью следует тщательно взвешивать с учетом соотношения риска и пользы.

Фертильность

Данные о влиянии ацетилцистеина на человека отсутствуют.

Ацетилцистеин не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

При оценке побочных эффектов следующие частоты определяются как:

Очень часто (> 1/10), Часто (> 1/100 до < 1/10), Нечасто (> 1/1000 до < 1/ 100), редко (> 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

При приеме ацетилцистеина сообщалось о серьезных кожных реакциях, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, но они возникают редко. В большинстве зарегистрированных случаев одновременно принималось по крайней мере еще одно лекарство, поэтому описанные слизисто-кожные эффекты могли усугубляться. По этой причине в случае появления новых изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу и прекратить прием ацетилцистеина.

Различные исследования подтвердили снижение агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина. Клиническая значимость еще не изучена.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях через схему желтой карточки по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard или выполнять поиск по запросу MHRA Yellow Card в Google Play или Apple App Store.

Случаев токсической передозировки при пероральном приеме ацетилцистеина не наблюдалось. Никаких серьезных нежелательных эффектов не наблюдалось у испытуемых-добровольцев, получавших в течение 3-месячного периода 11,6 г ацетилцистеина в день. Пероральные дозы до 500 мг/кг ацетилцистеина переносились без токсических эффектов.

а) Симптомы интоксикации

Передозировка может вызвать желудочно-кишечные симптомы, такие как тошнота, рвота и диарея. У младенцев существует риск гиперсекреции.

б) Лечение передозировки

Симптоматическое лечение, если применимо.

Фармакотерапевтическая группа: Муколитическое средство

Код АТХ: R05CB01

Ацетилцистеин относится к группе аминокислот, производных цистеина.

Механизм действия

Считается, что ацетилцистеин разрушает дисульфидные связи в мукопротеинах и деполимеризует нити ДНК в гнойной слизи.

Фармакодинамические эффекты

Результатом этого действия является снижение вязкости слизистых выделений. Другой возможный эффект – детоксикация свободных радикалов за счет взаимодействия с активной сульфгидрильной группой ацетилцистеина.

Кроме того, ацетилцистеин увеличивает синтез глутатиона. Благодаря такому механизму действия ацетилцистеин также показан как специфический антидот при отравлении парацетамолом.

Нет исследований эффективности и безопасности приема капсул ацетилцистеина 600 мг один раз в день у подростков. Однако сообщалось о побочных реакциях легкой, средней или тяжелой степени при внутривенном введении ацетилцистеина, в том числе у подростков.

Всасывание и метаболизм

Ацетилцистеин быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Метаболизируется в печени в фармацевтически активный метаболит цистеин, неактивный диацетилцистин и цистин, а также в другие дисульфиды. Из-за высокого эффекта первого прохождения биодоступность перорально вводимого ацетилцистеина очень низкая (примерно 10%). У людей пиковые уровни ацетилцистеина в плазме достигаются примерно через 1-3 часа после перорального приема. Плазменная концентрация активного метаболита цистеина составляет около 2 мкмоль/л, а связывание с белками составляет около 50%.

Устранение

Ацетилцистеин выводится почти полностью в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин) через почки. Период полувыведения ацетилцистеина составляет около 1 ч, что в первую очередь определяется быстрой биотрансформацией в печени. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения ацетилцистеина увеличивается до 8 часов.

Распределение

В фармакокинетическом исследовании при внутривенном введении ацетилцистеина у людей объем распределения составил 0,47 л/кг; плазменный клиренс составляет 0,11 л/ч/кг.

Период полувыведения после приема внутрь составляет 6,25 часа.

В исследовании на крысах было показано, что ацетилцистеин проникает через плаценту.

Нет информации о том, проникает ли ацетилцистеин через гематоэнцефалический барьер у человека. Нет данных о том, выделяется ли ацетилцистеин с грудным молоком.

Печеночная и почечная недостаточность

Имеются данные о том, что клиренс ацетилцистеина может быть значительно снижен до 90% у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Это может привести к заметному увеличению систематического воздействия ацетилцистеина в крайних случаях у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Неизвестно, в какой степени результаты можно экстраполировать на менее тяжелые формы почечной недостаточности, которые чаще встречаются при рутинном применении предлагаемого препарата (см. разделы 4.2 и 4.4).

Период полувыведения ацетилцистеина увеличился до восьми часов в одном исследовании пациентов с хроническими заболеваниями печени. Было обнаружено, что общий клиренс ацетилцистеина значительно снижается после внутривенного введения дозы 600 мг в течение трех минут у девяти пациентов с циррозом печени.

Токсичность повторной дозы

Исследования на различных животных (крысах и собаках) продолжительностью до одного года не выявили патологических изменений.

Канцерогенез и мутагенность

Нет исследований онкогенных эффектов ацетилцистеина. Бактериологический тест не показал мутагенного действия.

Репродуктивная токсичность

Исследования эмбриотоксичности на беременных кроликах и крысах во время органогенеза проводились при пероральном введении ацетилцистеина. Кроликам вводили дозы 250, 500 и 750 мг/кг, а крысам — 500, 1000 и 2000 мг/кг. Оба теста не показали каких-либо эффектов развития.

В исследованиях фертильности, пери- и постнатальных исследованиях на крысах не было отмечено неблагоприятного воздействия на роды и лактацию или на физическое развитие и созревание потомства.

Кросповидон Cl-SF

Стеариновая кислота

Оболочка капсулы содержит:

Желатин

Диоксид титана

Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с антибиотиками (см. раздел 4.5).

При отсутствии исследований совместимости данное лекарственное средство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

3 года.

Хранить при температуре ниже 25°C.

Размер упаковки 30 штук.

Капсулы упакованы в блистерную упаковку из ПВХ/ПВДХ. Блистеры помещаются в картонные пачки вместе с листком-вкладышем.

Особых требований нет.

Ennogen Healthcare Limited

Блок G4 Riverside Industrial Estate, Riverside Way,

Dartford, Kent, DA1 5BS

Великобритания

PL 40739/00181

13.

Преимущества, дозировка, использование и многое другое

Мы включаем продукты, которые мы считаем полезными для наших читателей. Если вы покупаете по ссылкам на этой странице, мы можем получить небольшую комиссию. Вот наш процесс.

Medical News Today показывает только бренды и продукты, которые мы поддерживаем.

Наша команда тщательно изучает и оценивает рекомендации, которые мы делаем на нашем сайте. Чтобы установить, что производители продукции соблюдали стандарты безопасности и эффективности, мы:

• Оцените ингредиенты и состав: Могут ли они причинить вред?
• Проверьте все заявления о пользе для здоровья: Соответствуют ли они существующим научным данным?
• Оцените бренд: Работает ли он добросовестно и соответствует ли он лучшим отраслевым практикам?

Мы проводим исследования, чтобы вы могли найти надежные продукты для вашего здоровья и хорошего самочувствия.

Узнайте больше о нашем процессе проверки.

N-ацетилцистеин (NAC) — это добавка, доступная уже несколько десятилетий. Люди принимают его по разным причинам, в том числе для лечения медицинских проблем, начиная от психологических расстройств и заканчивая хроническими заболеваниями легких, а также для улучшения спортивных результатов.

Врачи считают, что NAC может стимулировать синтез глутатиона, соединения, которое помогает бороться со свободными радикалами, нестабильными атомами, которые могут вызывать воспаление и повреждения.

В этой статье обсуждается, какую пользу NAC может принести организму. В нем также описаны риски и побочные эффекты, связанные с добавкой.

Исследователи изучили потенциал NAC в лечении широкого спектра проблем со здоровьем. Некоторые исследования показывают, что добавки NAC могут помочь следующими способами:

Лечение психических заболеваний

Увеличение количества NAC в организме может повысить уровень некоторых нейротрансмиттеров, что может улучшить психическую функцию человека.

Согласно обзору 2018 года, NAC может также помочь облегчить симптомы различных психических состояний, в том числе: быть многообещающим, большинство врачей не рекомендовали бы его в качестве единственного лечения.

Вместо этого человек должен полагаться на научно обоснованные методы лечения, такие как терапия и лекарства, когда это применимо. Врач может дать совет об использовании NAC в дополнение к традиционному лечению.

Лечение заболеваний легких и избытка слизи

Людям с хроническими заболеваниями легких, такими как бронхит или кистозный фиброз, некоторые врачи рекомендуют NAC. Он доступен в форме для ингаляций, что может помочь уменьшить избыток слизи.

Тем не менее, согласно данным Мемориального онкологического центра имени Слоана Кеттеринга, клинические испытания NAC в качестве средства для лечения заболеваний легких дали смешанные результаты.

Повышение чувствительности к инсулину у людей с СПКЯ

Авторы обзора 2017 года предположили, что прием NAC может принести пользу людям с синдромом поликистозных яичников (СПКЯ).

Этот синдром может привести к резистентности к инсулину и повышению уровня сахара в крови. Исследователи сообщили о доказательствах того, что NAC может помочь снизить высокий уровень сахара в крови у людей с СПКЯ. Тем не менее, высококачественные исследования не изучали это напрямую.

NAC не заменяет такие лекарства, как инсулин или другие методы контроля уровня сахара в крови. Это может быть полезно только в качестве дополнения.

Снижение риска преждевременных родов

Согласно тому же обзору 2017 года, добавки NAC могут помочь снизить риск преждевременных родов.

Инфекции, такие как бактериальный вагиноз, могут увеличить риск преждевременных родов, а воспалительная реакция организма может еще больше повысить риск. Поскольку NAC борется с воспалением, сообщают авторы, он может помочь противостоять этому фактору риска преждевременных родов.

Авторы ссылаются на исследование 2009 года, в котором прием 0,6 г NAC в день, а также прогестерона после 16 недель беременности помог предотвратить преждевременные роды у людей с преждевременными родами в анамнезе и бактериальным вагинозом.

NAC может иметь аналогичный эффект, когда человек принимает его в сочетании с фолиевой кислотой, сообщают авторы.

Однако, как и в случае с любой добавкой, важно проконсультироваться с врачом о ее безопасности, прежде чем принимать NAC во время беременности.

Лечение передозировки ацетаминофена

Врачи могут использовать NAC для лечения передозировки ацетаминофена.

Ацетаминофен — анальгетик, облегчающий боли и лихорадку. Если у человека произошла передозировка этого препарата, введение NAC в течение 10 часов может помочь снизить риск связанного с этим повреждения печени.

Другие потенциальные преимущества

Несколько исследований показывают, что NAC может помочь при:

• никотиновой зависимости
• игровой зависимости
• патологическом обкусывании ногтей или ковырянии кожи
• расстройстве, связанном с употреблением алкоголя

NAC может помочь подавить SARS-CoV-2, вирус, вызывающий COVID-19. В частности, это может помочь снизить потребность пациента в искусственной вентиляции легких, а также снизить смертность. Однако в настоящее время существует ограниченное количество доказательств этих эффектов.

NAC можно приобрести без рецепта в аптеках и магазинах здоровья. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в настоящее время рассматривает вопрос о том, должны ли пищевые добавки по-прежнему содержать NAC, поскольку оно уже одобрило это вещество в качестве лекарственного средства.

Организм нуждается в 20 аминокислотах для поддержания нормального функционирования. Из них 11 организм может сделать сам, а значит, человеку не нужно есть, чтобы их получить. L-цистеин является одной из этих аминокислот.

В организме NAC превращается в L-цистеин, заменимую аминокислоту. Затем организм использует L-цистеин для производства глутатиона, который представляет собой трипептид или цепь аминокислот, состоящую из цистеина, глицина и глутаминовой кислоты.

Глутатион — это антиоксидант, выполняющий важные функции в организме, такие как создание ДНК, поддержка иммунной системы, поддержка функции определенных ферментов, помощь в функционировании определенных органов и многое другое.

Ученые считают, что запас L-цистеина в клетке ограничивает скорость выработки глутатиона в организме. Таким образом, увеличение количества L-цистеина может увеличить этот показатель. NAC может быть менее токсичным и более растворимым, чем сам L-цистеин, поэтому NAC часто используется в добавках вместо L-цистеина в чистом виде.

Обычная доза NAC составляет 600–1200 мг в день. Тем не менее, люди должны обсудить использование NAC и точную дозировку с врачом.

По крайней мере, одно клиническое исследование изучало, может ли NAC помочь детям с ОКР. Тем не менее, текущие рекомендации говорят, что дети в возрасте до 12 лет не должны принимать NAC.

Организм может преобразовывать NAC в L-цистеин. Кроме того, люди могут получать L-цистеин из продуктов, содержащих белок.

Продукты, богатые белком, включают:

• salmon
• meat such as chicken
• dairy products, such as cheese
• eggs
• nuts

The side effects of NAC supplementation are usually mild and may include:

• diarrhea
• eye irritation
• fatigue
• тошнота
• кожная сыпь
• рвота

Очень редко люди сообщали о более серьезных побочных эффектах, таких как низкое кровяное давление, приступы астмы и необъяснимые головные боли.

Люди, принимающие нитроглицерин в таблетках, пластырях или кремах, не должны принимать NAC, так как их комбинация может вызвать крайне низкое кровяное давление и головные боли.

NAC является антиоксидантом, который может уменьшать воспаление. Прием его в качестве добавки может помочь улучшить симптомы ряда заболеваний.

Однако важно отметить, что большинство исследований добавок NAC проводились в небольших масштабах.